手性聯(lián)烯廣泛存在于天然產(chǎn)物、藥物分子和有機材料中，同時，作為重要的合成子，常用于各類重要骨架的構(gòu)建。傳統(tǒng)制備手性聯(lián)烯的方法主要基于消旋體拆分或手性底物的手性轉(zhuǎn)移。發(fā)展高效合成手性聯(lián)烯的新技術(shù)、新方法一直是化學家們關(guān)注的一個重要課題。 

　　中國科學院成都生物研究所天然產(chǎn)物研究中心廖建研究員的研究團隊利用團隊自己發(fā)展的催化體系，首次實現(xiàn)銅/鈀協(xié)同催化的1,3-炔烯的不對稱1,4-硼芳化反應(yīng)，合成了系列多取代（三取代和四取代）手性聯(lián)烯。該研究克服了聯(lián)烯金屬中間體易消旋化的難題，實現(xiàn)了優(yōu)異的化學選擇性、區(qū)域選擇性和對映選擇性。此外，團隊利用DFT理論計算，揭示了反應(yīng)歷程，對于該方向的進一步發(fā)展提供了重要依據(jù)。該研究為手性聯(lián)烯高效合成提供了一條便捷途徑，同時，為藥物發(fā)現(xiàn)、材料設(shè)計等研究提供了重要的技術(shù)支撐。研究成果以論文形式發(fā)表在Angew. Chem. Int. Ed. (DOI: 10.1002/anie.201912703)，論文第一作者為博士研究生廖洋。該研究得到國家自然科學基金委、中科院生物資源項目和四川省科技廳的經(jīng)費資助。

　　原文鏈接

　　

　　合成路徑